Има много фактори, които влияят върху ефекта на препарата, като качеството на оригиналното лекарство, съставките на добавките, технологията на обработка и дозираната форма на препарата и т.н. Днес ще вземем скорошния горещ продукт пираклостробин като пример от Влиянието на качеството на оригиналното лекарство върху ефекта на препарата се анализира по отношение на съдържание, чистота и др., за да се отговори на въпросите на потребителите относно различните ефекти на продукти от различни производители.
Пираклостробин е метоксиакрилатен фунгицид, разработен от BASF в Германия. Той е предпочитан от потребителите заради своя широк спектър, висока ефективност, безопасност, грижа за здравето и увеличено производство. Той се превърна в третия най-голям фунгицид в света. Вътрешният пазар на приложения също е разширен от стокови култури до полски култури и употребата все още нараства бързо.
Първо, нека разберем понятието "кристал". Химическите вещества в разтворено състояние се влияят от различни фактори по време на кристализация и методите на вътремолекулно или междумолекулно свързване ще се променят, което води до различни подредби на молекули или атоми в пространството на решетката, образувайки различни кристални структури, които се наричат кристални форми. Различните кристални форми на едно и също лекарство могат да имат значителни разлики в разтворимостта, точката на топене, скоростта на разтваряне и т.н., особено за някои неразтворими лекарства, кристалната форма има голямо влияние върху ефикасността на лекарството.
Съдържанието и чистотата на оригиналното лекарство оказват най-голямо влияние върху ефекта на препарата. Различното съдържание на оригиналното лекарство ще има различни примеси, което ще повлияе на безопасността на препарата. Въпреки това, съдържанието на техническия пираклостробин, наличен в момента на пазара, е предимно около 98 процента и съдържанието не е много по-различно. Нещо повече, когато препаратът се преработи, той се конвертира и захранва според процента. Следователно текущото съдържание на пираклостробин техническите ефекти имат по-малко въздействие.
Влиянието на чистотата на оригиналното лекарство върху препарата не може да бъде пренебрегнато. Добре известно е, че продуктите от органичните химични реакции често са многокомпонентни, особено сместа от изомери. Една от трудностите в процеса на производство на органични химични пестициди е дали най-активните съставки могат да бъдат извлечени от сложни съединения в по-високо съотношение, тоест да се подобри чистотата на оригиналното лекарство, което също е пряко свързано с ефекта от употребата на препарата.
Според патентната статия за кристалната форма на пираклостробин, подадена от BASF на 19 юни 2006 г., може да се види, че: активното лекарство пираклостробин може да бъде разделено на аморфна форма и кристална форма, а кристалната форма на пираклостробин е бял или светло бежов кристал без мирис , лесно разтворим в ацетон, етил ацетат, толуен, дихлорометан, циклохексанон, ацетонитрил, разтворим в метанол, етанол, изопропанол, n-бутанол, n-октанол и други органични разтворители, слабо разтворим в n-хептан, неразтворим във вода (1,9 mg /L, 20 градуса ). Китайска патентна публикация No. CN101203136B също разкрива четири кристални форми на пираклостробин: Форма I, Форма II, Форма III и Форма IV, където Форма IV е най-стабилната твърда форма.
Влиянието на кристалната структура върху ефекта на пираклостробин е първо, защото активното лекарство пираклостробин е твърдо и само твърдите вещества участват в разликата в кристалната структура; второ, бионаличността на пираклостробин от различни кристални форми. Влиянието на степента се отразява най-вече в скоростта на разтваряне на активната съставка. След като пираклостробинът се разтвори напълно, разликата в кристалната форма вече няма да съществува.
Когато се прави суспензионна дозирана форма, различните кристални форми на пираклостробин имат различна устойчивост на смилане, температурни изисквания и трудности при обработката. След като пираклостробинът се разтвори, например, той се приготви в емулгируем концентрат или други препарати в напълно разтворено състояние, влиянието на кристалната форма на пираклостробин върху препарата вече няма да съществува. Следователно, само когато пираклостробинът се използва за обработка на суспензията, чистотата на пираклостробина, тоест проблемът с кристалната структура е включен.
Влиянието на кристалната структура върху ефекта на пираклостробина също се отразява в трудността на обработката. Тъй като различните кристални форми на оригиналното лекарство имат различна твърдост и точка на топене, съпротивлението, генерирано по време на процеса на смилане, също е различно. Например, кристална форма I се получава чрез топене на пираклостробин след бавно охлаждане и диапазонът на точката на топене е 55-56 градуса; кристална форма II е пираклостробин, разтворен в органичен разтворител или смесен разтворител и след това изпарен и охладен. Получава се чрез метод на иницииране на кристализация и диапазонът на точката му на топене е 57-58 градуса; кристална форма III се получава чрез кристализиране на пираклостробинова стопилка при стайна температура и нейният диапазон на точка на топене е 59-60 градуса; кристална форма IV е пираклостробин Стростробин се разтваря в органичен разтворител или смесен разтворител и след това се индуцира да кристализира. Диапазонът на точката на топене е 62-72 градуса, а оптималната температура е 65-67 градуса. Следователно, при обработката на пираклостробинови препарати, ако се изберат различни кристални форми на оригиналното лекарство, ще има огромна разлика в ефекта между тях. Поради това BASF кандидатства за патент за кристална форма 11 години след като е подал заявление за патент за съединение.
Тази статия обяснява от гледна точка на кристалната форма на оригиналното лекарство защо има разлики в ефектите на едно и също съдържание на съставки и различни производители. Качеството винаги е животът на продукта и само висококачествените технически материали могат да гарантират, че препаратите могат да играят пълна роля. Смята се, че с непрекъснатото подобряване на качеството на техническите продукти на пираклостробин в бъдеще, преодоляването на пречките в процеса на пречистване ще помогне на препаратите да разширят обхвата на приложение на културите. В същото време може да удължи и жизнения цикъл на самия продукт.
